他汀类药物全称为羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，其结构与HMG-CoA相似且对HMG-CoA还原酶有更强的亲和力，从而对该酶产生竞争性的抑制作用，起到降低血胆固醇、降低甘油三酯等降脂作用。

　　他汀类药物被视为血脂异常药物治疗的基石，具有作用强、疗效好、耐受性好等优点，除调脂作用外，在冠心病的一级和二级预防中也发挥着重要作用。目前已经用于临床的他汀类有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀，他汀类药物具有类效应，但不同的他汀之间仍存在差异。

　　1. 不同他汀的降脂强度

　　现有流行病学与临床研究表明，低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)是致动脉粥样硬化病变的基本因素，因此，降低LDL-C是他汀发挥作用的根本。

表1 不同他汀降低LDL-C降低幅度

　　药物药物剂量(mg/天)

　　注：瑞舒伐他汀40mg未获得CFDA批准，且禁用于亚裔人群。

　　2. 不同他汀的服用方法

　　胆固醇的合成主要在夜间进行，因此，半衰期较短的他汀睡前服用能够达到较好的调脂效果，而对于半衰期较长的他汀，则可以在一天之中任何时间段服用。此外，他汀类药物中阿托伐他汀、辛伐他汀和洛伐他汀等脂溶性强的药物，能够进入大脑，引起中枢神经的兴奋，从而导致失眠、头痛等症状，会影响夜间入睡，也可以考虑在早晨服用。

表2 他汀类调脂药物的常规用法用量

　　3. 不同他汀对肝脏的影响以及对肝功能的要求

表3 他汀类调血脂药的药动学参数

　　⑴辛伐他汀：脂溶性，经肝脏CYP3A4代谢但没有CYP3A4的抑制活性，主要由肝脏排出。

　　⑵氟伐他汀：脂溶性，经肝脏CYP2C9代谢，代谢产物无活性，有肝脏疾病或大量饮酒患者慎用。

　　⑶阿托伐他汀：脂溶性，经肝脏CYP3A4代谢，代谢产物有活性，活动性肝脏疾病，可包括原因不明的肝脏转氨酶持续升高者慎用。

　　⑷瑞舒伐他汀钙：水溶性，仅约10%药物经肝脏代谢(CYP2C9、2C19、3A4、2D6)，过量饮酒和/或有肝病史者应慎用本品。

　　⑸普伐他汀：水溶性，经肝脏代谢但不经CYP3A4代谢。

　　4. 不同他汀对肾脏的影响以及对肾功能的要求

　　普伐他汀和瑞舒伐他汀钙经肾脏排泄的比率较高，分别为20%和10%，但仅瑞舒伐他汀对肾功能提出要求，要求肌酐清除率小于30ml/min患者禁用。其主要原因是在瑞舒伐他汀治疗的患者中，在高剂量特别是40mg治疗的患者中，观察到蛋白尿，蛋白大多数来源于肾小管，在大多数病例，蛋白尿是短暂的或断断续续的。